摘要：腫瘤的形態多種多樣,全身除頭發及指甲外幾乎都可發生腫瘤。腫瘤是僅次于心血管疾病的第二大致死性疾病,每年因此死亡的人數高達880萬。喹諾酮和唑均具有潛在的體內外抗腫瘤活性,某些喹諾酮和唑衍生物如voreloxin、quarfloxin和來曲唑等已被用于臨床治療各種腫瘤或處于臨床評價階段。將兩個或多個藥效團嵌入到一個分子中的雜合體策略具有克服耐藥性和增強生物活性等潛質,引起了藥物化學家的持續關注。鑒于喹諾酮和唑類化合物均有潛在的抗腫瘤活性,故將二者雜合到同一個分子中所得的雜合體活性可能進一步增強。近年來,科學家設計合成并篩選了多個系列喹諾酮-唑雜合體的體內外抗腫瘤活性,發現了若干具有進一步研究價值的苗頭化合物。本文綜述了該領域的最新研究進展,并探討了喹諾酮-唑雜合體抗腫瘤的構-效關系,以期研究人員從中獲得啟迪。