新型2-取代氨基-5-(N-異丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑類衍生物的合成及抗腫瘤活性
范思琪; 梁經泰; 方方 安徽中醫藥大學藥學院; 安徽合肥230012; 安徽省中醫藥科學院藥物化學研究所; 安徽合肥230012
- 噻二唑
- 咔唑
- 合成
- 氟尿嘧啶
- 抗腫瘤活性
摘要：以N-異丙基-9H-咔唑為起始原料,經取代、氧化、環合、酰化4步反應合成了7個新型2-取代氨基-5-(N-異丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑類化合物(1a~1g),其結構經1HNMR,13CNMR,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法測定了1a~1g對5種腫瘤細胞的體外抗增殖活性。結果表明:1a~1g對人正常VEC細胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e對人白血病細胞(K562)和人結腸癌細胞(HCT-8),1e對人肺癌細胞(A549細胞),以及1g對人結腸癌細胞(HCT-8)的抑制活性(IC50≤9.28μmol·L^-1)均與5-FU相當。
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