摘要：目的制備格列本脲類脂質(zhì)體,并對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)。方法采用薄膜分散法制備格列本脲類脂質(zhì)體,以包封率為考察指標(biāo),采用單因素實(shí)驗(yàn)法,對(duì)HLB值、載體與藥物比值等7種因素進(jìn)行考察,確定其制備工藝的影響因素和水平;進(jìn)一步采用正交實(shí)驗(yàn)法,優(yōu)化其制備工藝參數(shù);通過(guò)差示熱量掃描法(DSC)測(cè)定,驗(yàn)證格列本脲類脂質(zhì)體是否形成;并就最佳處方制備的格列本脲類脂質(zhì)體的粒徑、形態(tài)、包封率、載藥量、釋放度等性質(zhì)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果最佳制備工藝為:表面活性劑與膽固醇的摩爾比為1∶1.4,載體與藥物比值為100∶28,水合溫度為65℃,乙醇用量為180 m L;DSC證明了類脂質(zhì)體的形成。電鏡觀察格列本脲類脂質(zhì)體形態(tài)為圓形或橢圓形,粒徑為0.776μm,跨距PDI為1.229,載藥量為58.40%,包封率為82.50%,12 h釋放度為90.86%。結(jié)論成功制備了格列本脲類脂質(zhì)體,其質(zhì)量符合2015年版《中國(guó)藥典》中微粒制劑指導(dǎo)原則項(xiàng)下要求,為后續(xù)新藥開(kāi)發(fā)提供了參考。