摘要：雜環化合物是許多天然產物和藥物分子的核心骨架,具有廣泛的生物活性和藥理作用。如何快速高效地構建小分子雜環化合物庫成為當今藥物化學領域的研究熱點。Ugi反應在合成分子多樣性方面具有得天獨厚的優勢,能夠解決待合成化合物數量龐大、結構復雜的難題;同時Michael加成反應能快速形成C-C/C-N鍵,從而構建出不同骨架的環系。目前,Ugi/Michael串聯反應已經成為構建雜環化合物的有力工具。作者長期致力于應用Ugi串聯反應構建具有潛在藥理活性的雜環分子,將近年來Ugi/Michael串聯反應的研究進展與課題組的研究工作相結合對這一領域進行綜述。