摘要：糖聚肽是一類由聚肽/聚氨基酸與糖類化合物共價相連構成的高分子化合物,因其良好的生物相容性及獨特的生物學性能,在自組裝、組織工程、藥物輸送等領域均顯示出廣泛的應用前景,成為近年來蓬勃發展的熱點領域.高效合成結構規整可控的糖聚肽是該領域的熱點和難點.點擊化學的快速發展為糖聚肽的合成提供了高效便捷的途徑.系統綜述了點擊反應在糖聚肽兩種合成策略中的應用——通過聚合后修飾法將糖分子引入到聚氨基酸前體側鏈上以及對糖苷化的α-氨基酸-N-羧酸酐(glyco-NCA)"可點擊"化學單體的開環聚合反應,同時也總結了通過點擊反應將含糖功能基元化學偶聯到聚氨基酸鏈末端合成糖聚肽類似物的策略,并對其優缺點和發展方向進行了簡要討論.