氮唑駢綴的齊墩果酸衍生物的合成及其體外抗腫瘤活性研究

雷蕾; 徐陽榮; 張建強; 劉智; 王洪波; 孟慶國煙臺大學(xué)藥學(xué)院分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室; 山東省高校新型制劑與生物技術(shù)藥物研究協(xié)同創(chuàng)新中心; 山東煙臺264005; 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國家重點實驗室; 北京100050

齊墩果酸
氮唑駢綴衍生物
合成
體外抗腫瘤活性

摘要：在齊墩果酸A環(huán)和C-28位羧基設(shè)計引入五元氮雜環(huán),合成了12個氮唑駢綴的齊墩果酸新衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)HRMS、 1H NMR予以確認(rèn),采用MTT法評價了目標(biāo)物對人胃癌細(xì)胞MKN-45、人宮頸癌細(xì)胞Hela、人口腔表皮樣癌細(xì)胞KB、人乳腺癌細(xì)胞MCF-7和大鼠膠質(zhì)瘤C6細(xì)胞的體外抗腫瘤活性.結(jié)果發(fā)現(xiàn)濃度為10 μmol/L時,目標(biāo)物體外的抗腫瘤活性較齊墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表現(xiàn)出較強的抗腫瘤活性.

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