摘要：通過(guò)縮水甘油(GLY)與阿霉素(DOX)發(fā)生開(kāi)環(huán)反應(yīng),賦予阿霉素活性羥基基團(tuán),以氨基己酸(ACA)為橋梁,通過(guò)共價(jià)鍵合方法將縮水甘油化阿霉素(GLY-DOX,GDOX)偶聯(lián)于氨基己酸化納米鉆石(ND-ACA)載體上,獲得具有溶菌酶響應(yīng)特性的ND-ACA-GLY-DOX(NAGD)藥物輸送體系。采用熒光光譜法測(cè)定了ND表面偶聯(lián)ACA和DOX的量分別為(185±10.0)μg/mg和(115±5.2)μg/mg。體外釋藥發(fā)現(xiàn)NAGD在生理環(huán)境(pH=7.4)中藥物釋放量很低,而在腫瘤細(xì)胞溶酶體環(huán)境中(溶菌酶存在下),酯鍵水解斷裂,大量釋放DOX。以肝癌細(xì)胞HepG2為模型,采用細(xì)胞形態(tài)測(cè)試法表明NAGD可有效殺死腫瘤細(xì)胞。上述研究結(jié)果表明,NAGD可作為一種良好的藥物輸送體系,并為共價(jià)偶聯(lián)藥物開(kāi)拓新思維。