摘要：κ阿片受體激動會產生較強的鎮痛作用,但不會誘發經典阿片樣副作用,同時還可以拮抗阿片類物質成癮。但由于其中樞鎮靜、煩躁不安副作用的存在,目前臨床以κ阿片受體為靶標的藥物多為κ/μ混合激動劑,尚缺乏選擇性κ受體激動劑。開發中樞副作用小的κ受體激動劑將是新型鎮痛藥物的重要研究方向。該文對目前臨床使用的以κ阿片受體為靶標的鎮痛藥、κ受體中樞副作用評價方法和發生機制進行綜述。