摘要：目的 設計合成2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶類目標化合物并進行體外抑制c-Jun氨基末端激酶2(JNK2)活性測試。方法 以2,4-二氯-5-硝基吡啶為起始原料,通過兩次與胺類化合物的親核取代并將硝基還原得到中間體,該中間體與不同取代的苯基異硫氰酸酯反應成環得到目標化合物;以遷移率改變法(mobility shift assay)對目標化合物進行抑制JNK2活性實驗。結果與結論合成了13個未見文獻報道的新化合物,其結構經~1H-NMR、ESI-MS譜確證,純度經HPLC測定。目標化合物表現出較好的抑制JNK2活性,其中,化合物TY-1和TY-11抑制JNK2活性與先導化合物(CC-930)相當,2,6-二取代氨基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶類目標化合物具有開發為JNK抑制劑的潛力。