摘要：目的制備葫蘆素B磷脂復合物納米結構脂質載體。方法溶劑揮發法制備磷脂復合物后,乳化-超聲分散法制備其納米結構脂質載體。以脂質用量、固液脂質比、投藥量、乳化劑濃度為影響因素,包封率為評價指標,正交試驗優化處方。5%甘露醇制備凍干粉,考察其粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量、體外釋放度、體內藥動學行為。結果最佳處方為脂質用量350 mg,固液脂質比5∶1,投藥量45 mg,乳化劑濃度1.0%。凍干前后,粒徑、Zeta電位、包封率、載藥量無明顯變化。納米結構脂質載體24 h內累積釋放度高于原料藥、磷脂復合物,相對生物利用度分別提高到200.41%、158.22%。結論磷脂復合物納米結構脂質載體可促進葫蘆素B體內吸收,提高其生物利用度。